Composición.
Quetiapina (como fumarato de quetiapina) 25mg, 100mg, 200mg.
Propiedades.
Es un antipsicótico del tipo dibenzotiazepina, similar en estructura y actividad a la clozapina. Se clasifica como antipsicótico "atípico" debido a su escasa propensión a inducir efectos adversos extrapiramidales. La quetiapina produce hiperprolactinemia de menor grado que la observada con haloperidol (relacionado con su efecto bloqueante de los receptores dopaminérgicos tipo 2), pero de mayor grado que la producida por la clozapina. En estudios in vitro se observó que la quetiapina se une con gran afinidad por los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2), con afinidad moderada por los receptores de dopamina tipo 2 (D2), alfa-1 adrenérgicos, alfa-2 adrenérgicos e histaminérgicos 1. Antagoniza muy débilmente a los receptores dopaminérgicos tipo 1 (D1) y a los receptores de serotonina tipo 1A (5-HT1A). La quetiapina no se une a los receptores de benzodiazepínicos ni colinérgicos muscarínicos. La quetiapina en estudios en animales reflejó una biodisponibilidad del 15%. Su unión a proteínas plasmáticas es del 83%, la vida media de eliminación es de 3 a 3,5 horas; sin embargo, tras la administración de dos dosis diarias, la droga permanece unida a los receptores 5-HT2 y D2 por casi 12 horas. Quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, detectándose una eliminación por vía renal del 5% de la dosis como droga inalterada y 73% como metabolitos, encontrándose un 21% de la dosis en heces. La depuración plasmática se reduce en un 25% en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que podría requerirse ajuste de dosis en dichos pacientes. En la insuficiencia renal severa se observó una reducción de la eliminación del 25%. Quetiapina y sus metabolitos inhiben las enzimas de citocromo P450 humano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4) en concentraciones 10 a 50 veces mayores que las dosis usuales, por lo que se espera una baja interacción con otros medicamentos metabolizados por esta vía.
Indicaciones.
Tratamiento de la esquizofrenia y del trastorno bipolar.
Posología.
Adultos: para el tratamiento de la esquizofrenia: las dosis diarias totales durante cuatro días de tratamiento son: de 50mg (día 1), 100mg (día 2), 200mg (día 3) y 300mg (día 4). A partir del cuarto día, la dosis debe ser graduada a la dosis eficaz común de 300mg a 450mg al día. Sin embargo, puede ajustarse en función de la respuesta clínica y de la tolerancia de cada paciente, entre 150mg y 750mg al día. Para el tratamiento del trastorno bipolar: episodios depresivos: debe administrarse una vez por día, a la noche, comenzando con 50mg/día (Día 1) hasta alcanzar los 300mg/día (Día 4). Los pacientes que recibieron 600mg en los estudios clínicos, aumentaron a 400mg en el día 5 y llegaron a 600mg en el día 8. Episodios maníacos: como monoterapia o terapia adyuvante a los estabilizadores del humor, las dosis diarias totales para los 4 primeros días de tratamiento son: 100mg para el Día 1, 200mg para el Día 2, 300mg para el Día 3 y 400mg para el Día 4 administradas en 2 tomas diarias. Los ajustes de la dosificación posteriores hasta 800mg/día en el Día 6 deben ser aumentados en no más de 200mg por día. Puede ajustarse la dosis de acuerdo con la respuesta clínica y tolerabilidad del paciente en particular, en el rango de 200 a 800mg/día. Pacientes de edad avanzada: al igual que otros antipsicóticos, Debe usarse con precaución en las personas de edad avanzada, en particular al principio del período de administración. Los pacientes de edad avanzada deben iniciar el tratamiento con una dosis de 25mg al día. Esta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de 25mg a 50mg hasta llegar a una dosis terapéutica eficaz, la cual es probable que sea más baja que en pacientes más jóvenes. Niños y adolescentes: no se han evaluado la seguridad y la eficacia en niños y adolescentes de 25mg al día. Esta dosis debe aumentarse diariamente en incrementos de 25mg a 50mg hasta llegar a la dosis terapéutica eficaz.
Presentación.
Dominium 25mg: 10 y 30 comp. rec. Dominium100mg: 30 comp. rec. Dominium 200mg: 30 comp. rec.
